药物学撰稿人
美国商业资讯2008年４月24日纽约塔里敦(TARRYTOWN)及宾夕法尼亚州科利奇维尔(COLLEGEVILLE)消息——
Progenics Pharmaceuticals, Inc. （纳斯达克股票代码: PGNX）和Wyeth Pharmaceuticals公司（Wyeth的一家分公司）（纽约证券交易所: WYE）今天宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已经批准其新药RELISTOR(TM)（溴甲基纳曲酮）用于皮下注射治疗晚期疾病患者使用阿片类药物所引发的便秘（OIC），这些患者在接受镇痛治疗时对缓泻剂的治疗反应往往不够理想。在临床研究当中，RELISTOR能有效地减轻阿片类药物的便秘效应，且不妨碍镇痛治疗。Wyeth公司有望在六月初将RELISTOR药物投放美国市场。
Progenics Pharmaceuticals, Inc. 公司创始人、首席执行官兼科技总监Paul J. Maddon博士（医学博士、哲学博士）说：“新药RELISTOR获得上市许可，这对Progenics Pharmaceuticals公司来说，是一件有转型意义的重大事件。这是我们获得的第一个美国药品批文。我为我们的公司所取得的成就感到自豪，我要特别感谢参与我们的RELISTOR药品研发项目的患者和研究人员。该项目极大地得益于我们与Wyeth公司携手开发和商品化了RELISTOR药品技术平台。”
每年，美国大约有一百五十万名以上的患者因为罹患某种晚期疾病（如不能治愈的癌症、晚期心肺疾病或艾滋病）而接受镇痛治疗。在这些患者当中，有许多人是服用阿片类药物进行镇痛的，据专家们说，这些人几乎都会出现可缓解性的便秘症状。
Wyeth公司总裁兼首席执行官Bernard Poussot说：“我们很高兴能够为患者提供RELISTOR新药来满足他们迫切需要但又未能得到满足的医疗需求。作为Wyeth公司2008年即将获得FDA批准的第三种新药，RELISTOR提供了一个优秀的范本，它表明Wyeth公司正不断至力于开发和生产能以新的作用方式发挥疗效，并能为患者提供重要而新颖的治疗选择的药物。”
RELISTOR临床试验项目研究员兼圣地亚哥济贫院及镇痛治疗研究所（San Diego Hospice and the Institute of Palliative Medicine）临床医学主任Jay Thomas博士（医学博士、哲学博士）说：“阿片止痛剂是晚期疾病患者接受镇痛治疗的主要疗法。服用阿片药物的副作用，如便秘等，可以严重到足以影响镇痛的实施。我很高兴我们现在有了新的治疗选择，可以为服用阿片类药引发便秘（OIC）的晚期疾病患者减轻痛苦。”
关于RELISTOR和阿片类药物
RELISTOR采用经皮下注射的途径给药，是一种经外周产生作用的µ阿片受体拮抗剂，可以拮抗阿片类镇痛药物对胃肠道产生的便秘作用，但不影响其镇痛能力。
阿片类药物是通过与中枢神经系统（CNS）——大脑和脊髓内的µ阿片受体发挥特异性的作用而缓解疼痛的。但是，研究也发现，阿片类药物可与中枢神经系统以外（如在胃肠道内）的µ阿片受体发生相互作用而导致可缓解行性的便秘症状。RELISTOR选择性地置换中枢神经系统以外的µ阿片受体（包括位于胃肠道的阿片受体）上结合的阿片类药物，从而降低它们的便秘作用。由于其自身具有独特的化学结构，RELISTOR并不影响阿片类药物对中枢神经系统的止痛效应。RELISTOR的功效及安全状况评估是通过两个3期临床试验得出结论的。目前尚未使用RELISTOR进行4个月以上的试验研究。
